抗抑郁类特异性5-羟色胺重吸收抑制剂知多少

选择性5-氨基丁酸重吸收肽（SSRI）是近些年较广采用的处方炎忧郁药剂，其通过依赖性5-氨基丁酸重摄取进入神经前蛋白而减低神经孔洞5-氨基丁酸的准确度。

SSRIs是理系统设计“合理药剂设计”见到的第一类精神病药剂。“合理药剂设计”是故常指寻找与靶标蛋白（如肽、吸收水泵）联结的分子作为技术开发的候选药剂，避免药剂与其它核糖体依赖性的方法，这样改进型的药剂兼具愈来愈合理、愈来愈安全性、持续性愈来愈佳等基本各不相同之处。

目前，中的国市场竞争上主要的SSRI有：西苯丙胺布鲁克（喜普妙，灵北）、高氯酸艾斯西苯丙胺布鲁克（来士普，灵北）、 （百优解，礼来）、氟化物伏沙明崇祯（兰释，雅培宠臣）、帕罗西奎（赛乐特，史克）、舍曲林 (左洛复，通用电气)。

尽管SSRI类药剂的依赖性的系统各不相同，SSRI炎忧郁的依赖性根据其对依赖性5-氨基丁酸重吸收的选择性和对其它肽/外周的联结潜能而各不相同。SSRI两者之间因物理性质、药剂各不相同之处和药代声学相异，导致每种SSRIs的钫、药理学活性、副依赖性和药剂相互依赖性的各不相同。因此医师理应洞悉这些各不相同，才能愈来愈好地药理学全身性。

一、

艾司西苯丙胺布鲁克对重度忧郁的远胜西苯丙胺布鲁克，是病患重度忧郁症最佳的SSRI。帕罗西奎、和舍曲林对重度忧郁、相伴低准确度精神上的忧郁极其。其中的，帕罗西奎是唯一可病患5种精神上妨碍的SSRI；舍曲林对惊恐妨碍的病患远胜帕罗西奎；的发挥作用反应速度快速，因为与其它肽的联结潜能极强，因而较差。

有趣的是，SSRI类炎忧郁药互相不可替代。不能耐受某种SSRI的病症，却也许对另一种SSRI反理应甚佳。

二、副依赖性

如下诏，SSRI存在一些共同的副依赖性，但因与各不相同肽联结潜能的差异，这些副依赖性的程度相异。

1. 烦躁

烦躁是SSRI最类似于的副依赖性，帕罗西奎和曲舍林烦躁的死亡率近于低。

2. 强迫症妨碍

SSRI可致多种强迫症妨碍，如性感缺失、缺乏和勃起妨碍。药理学研究确实崇祯，与喜普妙、帕罗西奎和曲舍林相比，氟化物伏沙明崇祯和较极多引来强迫症妨碍。

3. 体形减低

帕罗西奎引来超重的也许性最高，和曲舍林长时间病患的超重效理应比较大。因有依赖性食欲的依赖性可引来不明崇祯显的体形减少。

4. 嗜睡

、帕罗西奎和曲舍林可延时细时间内动眼期呼吸的顺利完成。和帕罗西奎减低觉醒时间，减低细时间内动眼期和慢波呼吸时程，减低总呼吸时间和呼吸效率；而曲舍林减低夜间觉醒时间而近于增呼吸效率，益处相伴有呼吸妨碍的忧郁病症。

5. 炎胆碱能效理应

帕罗西奎可与单次胆碱肽联结，引来炎胆碱能效理应，如口干、便秘和认知妨碍，该效理应对老人病症来说故常受不了受。

6. 病症

舍曲林和愈来愈易引来病症，而帕罗西奎的炎胆碱能效理应导致病症的死亡率最高。

7. 精神上和易激惹

最易引来精神上和激惹，艾司西苯丙胺布鲁克和西苯丙胺布鲁克引来精神上、嗜睡等激动性副依赖性的也许性最高。如若病症有SSRI致激惹的病史，则禁用。

8.口干、头晕

西苯丙胺布鲁克和帕罗西奎比艾司西苯丙胺布鲁克和愈来愈易引来口干。帕罗西奎最易引来头晕和头晕。

9. 头疼

舍曲林和与头疼相关。

三、撤药综合症

SSRI并难免瘾，但停药后可引来撤药症状，如烦躁、头疼、头晕、头晕和流感样症状。钫较窄的帕罗西奎、舍曲林和氟化物伏沙明崇祯不易出现撤药综合症，其中的帕罗西奎的死亡率最高，西苯丙胺布鲁克和的死亡率较低。

四、孕妇禁忌

帕罗西奎为孕妇全身性D级，可引来新生儿的心脏缺失或重度肺脏问题。其余SSRI为孕妇全身性C级，也许不安全性。

五、药剂相互依赖性

每种SSRI对蛋白色素氧化酶P450的依赖性各不相同，因而药理学理系统设计中的药剂的相互依赖性也各不相同。帕罗西奎、、舍曲林、西苯丙胺布鲁克和氟化物伏沙明崇祯对药剂生物合成酶蛋白色素P450-P2-D6的依赖性潜能依次减缓。

SSRI故常与单胺氧化酶肽（MAOIs）、三环类炎忧郁药、阳、锂、等其它炎精神药剂诱导，其中的MAOIs和SSRIs的交互依赖性限制了SSRI的理系统设计。MAOIs和SSRIs的诱导可引来低5-氨基丁酸综合症，表现为激动、心悸、僵直、低热、心动过速、全身性，有无故也许。

因此，理系统设计的病症转成MAOI病患时并不需要大概5周的洗脱期，彻底拔除；而西苯丙胺布鲁克、艾司西苯丙胺布鲁克、帕罗西奎和舍曲林的洗脱并不需要大概14天；这种洗脱期的各不相同是SSRI的决定性差异。

舍曲林、西苯丙胺布鲁克和艾司西苯丙胺布鲁克是药剂相互依赖性最极多的SSRI，因而适宜并不需要服用其它药剂的病症。

六、钫

药剂钫故常指大幅提高血液剂量稳定状态所需的时间（如在血液中的最高剂量减低至50%所需的时间），故常被用来计算病患开始后药剂从体内拔除的时间。

及其活性生物合成催化反应兹的钫均较长，前者为2-4天，后者为4-16天。相反，西苯丙胺布鲁克、艾司西苯丙胺布鲁克、帕罗西奎和舍曲林的钫较窄，有约为20-35两星期；其中的舍曲林的钫因性别和年龄而相异，成年人的钫有约为22.4两星期，妇女或老人病症有约为32.1-36.7两星期。

的长钫适于依从性差的病症（漏服或停药），但在转换已成MAOI或三环类药剂时并不需要愈来愈长的洗脱期（数周）。此外，的发挥作用慢，如若病症有重度忧郁并不需要尽快速控制病情，且不适宜。

细钫意味着药剂可愈来愈快速的大幅提高稳定血液剂量。帕罗西奎和氟化物伏沙明崇祯的体内拔除反应速度最慢。细钫的炎忧郁药剂可用于需服多种药剂的病症，如若病患惨败，医师也可安全性、促使的愈来愈换已成另一种炎忧郁药剂。

七、线性和非线代声学

SSRI另一个决定性各不相同就是其药代声学优点是否呈圆形线性。

西苯丙胺布鲁克、艾司西苯丙胺布鲁克和舍曲林的药代都为线性，血液剂量与服用的药剂剂量已成数量，因而可以计算病症的药剂血液剂量。

相反，氟化物伏沙明崇祯、和帕罗西奎为非线性，血液剂量的减低曲线低于服用剂量的减低，因此帕罗西奎和的药理学滴定法全身性愈来愈难把握。

八、权衡利弊，选择SSRI

对病症生物体来说，何种SSRI最佳，并不能统一的回答。更进一步Lancet刊发的一项meta分析结果显示，药理学和持续性极佳的为艾司西苯丙胺布鲁克和舍曲林，但前者费用较低。

发挥作用最慢的SSRI：艾司西苯丙胺布鲁克发挥作用最慢，发挥作用反应速度快速。但对身体健康依从性差的病症来说，是最佳的选择。

最具激动依赖性的SSRI：和舍曲林都有激动依赖性，适宜相伴有情感淡漠、无精打采、头晕的忧郁病症，不适宜相伴精神上和嗜睡的忧郁病症采用。

最具止痛依赖性的SSRI：氟化物伏沙明崇祯和帕罗西奎是最具止痛依赖性的SSRI。

药剂交互依赖性也许性最小的SSRI：舍曲林和西苯丙胺布鲁克对药剂生物合成酶的依赖性性最高，因此发生药剂交互依赖性的也许性最小。

病患精神上的最佳 SSRI：帕罗西奎兼具炎精神上样依赖性。

持续性比较好的 SSRI：艾司西苯丙胺布鲁克和舍曲林。

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编辑： 黄小喵